2-(4-甲氧苯基)-3-羥基-2,3-二氫-1,5-苯并硫氮雜卓酮的制備方法
基本信息
| 申請?zhí)?/td> | CN202011506242.X | 申請日 | - |
| 公開（公告）號 | CN112279820B | 公開（公告）日 | 2021-04-02 |
| 申請公布號 | CN112279820B | 申請公布日 | 2021-04-02 |
| 分類號 | C07D281/10(2006.01)I | 分類 | 有機化學〔2〕; |
| 發(fā)明人 | 沈冰良;趙飛;陳瑋;朱家可;徐劍鋒 | 申請（專利權(quán)）人 | 蘇州開元民生科技股份有限公司 |
| 代理機構(gòu) | 蘇州根號專利代理事務(wù)所（普通合伙） | 代理人 | 仇波 |
| 地址 | 215006江蘇省蘇州市工業(yè)園區(qū)婁葑鎮(zhèn)群星二路68號 | ||
| 法律狀態(tài) | - | ||
摘要
| 摘要 | 本發(fā)明提供了2?(4?甲氧苯基)?3?羥基?2,3?二氫?1,5?苯并硫氮雜卓酮的制備方法。該制備方法以鄰氨基苯硫酚和丙炔酸甲酯為原料合成中間產(chǎn)物1，再經(jīng)過選擇性環(huán)氧化得到中間產(chǎn)物2，中間產(chǎn)物2和4?甲氧基苯基負離子進行反應、然后Mitsunobu反應，得到中間產(chǎn)物3，然后水解，得到產(chǎn)品。中間產(chǎn)物1成環(huán)過程中，Z結(jié)構(gòu)烯烴張力小，所以收率高，后續(xù)環(huán)氧化為不對稱環(huán)氧化反應，得到中間產(chǎn)物2光學純度高，產(chǎn)率高，中間產(chǎn)物2和4?甲氧基苯基負離子為SN2反應，再鄰位經(jīng)過構(gòu)型翻轉(zhuǎn)，得到產(chǎn)物。整個應過程，無需拆分，且路線總收率較高、經(jīng)濟。?? |
