2-(4-甲氧苯基)-3-羥基-2,3-二氫-1,5-苯并硫氮雜卓酮的制備方法

基本信息

申請(qǐng)?zhí)?/td> CN202011506242.X 申請(qǐng)日 -
公開(kāi)（公告）號(hào) CN112279820A 公開(kāi)（公告）日 2021-01-29
申請(qǐng)公布號(hào) CN112279820A 申請(qǐng)公布日 2021-01-29
分類號(hào) C07D281/10 分類 有機(jī)化學(xué)〔2〕;
發(fā)明人 沈冰良;趙飛;陳瑋;朱家可;徐劍鋒 申請(qǐng)（專利權(quán)）人 蘇州開(kāi)元民生科技股份有限公司
代理機(jī)構(gòu) 蘇州根號(hào)專利代理事務(wù)所（普通合伙） 代理人 仇波
地址 215006 江蘇省蘇州市工業(yè)園區(qū)婁葑鎮(zhèn)群星二路68號(hào)
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明提供了2?(4?甲氧苯基)?3?羥基?2,3?二氫?1,5?苯并硫氮雜卓酮的制備方法。該制備方法以鄰氨基苯硫酚和丙炔酸甲酯為原料合成中間產(chǎn)物1，再經(jīng)過(guò)選擇性環(huán)氧化得到中間產(chǎn)物2，中間產(chǎn)物2和4?甲氧基苯基負(fù)離子進(jìn)行反應(yīng)、然后Mitsunobu反應(yīng)，得到中間產(chǎn)物3，然后水解，得到產(chǎn)品。中間產(chǎn)物1成環(huán)過(guò)程中，Z結(jié)構(gòu)烯烴張力小，所以收率高，后續(xù)環(huán)氧化為不對(duì)稱環(huán)氧化反應(yīng)，得到中間產(chǎn)物2光學(xué)純度高，產(chǎn)率高，中間產(chǎn)物2和4?甲氧基苯基負(fù)離子為SN2反應(yīng)，再鄰位經(jīng)過(guò)構(gòu)型翻轉(zhuǎn)，得到產(chǎn)物。整個(gè)應(yīng)過(guò)程，無(wú)需拆分，且路線總收率較高、經(jīng)濟(jì)。