鹽酸度洛西汀的制備

基本信息

申請?zhí)?/td> CN201510232218.4 申請日 -
公開（公告）號 CN104829587B 公開（公告）日 2017-07-21
申請公布號 CN104829587B 申請公布日 2017-07-21
分類號 C07D333/20(2006.01)I 分類 有機化學〔2〕;
發(fā)明人 袁相富;趙銘;張崇東 申請（專利權）人 上海萬代制藥有限公司
代理機構 上海順華專利代理有限責任公司 代理人 陸林輝
地址 200540 上海市金山區(qū)華創(chuàng)路298號
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明屬于有機化學和藥物化學領域，具體涉及鹽酸度洛西汀的合成工藝。通過將R構型化合物轉化成S型，總收率比單用S構型化合物制備得到鹽酸度洛西汀收率提高了近47％，降低了生產成本。脫甲基化時用1?氯乙基氯甲酸酯代替氯甲酸苯酯，直接生成鹽酸度洛西汀，減少了成鹽步驟，縮短了生產周期，節(jié)約了成本。