一種利格列汀的制備方法

基本信息

申請?zhí)?/td> CN201610135936.4 申請日 -
公開（公告）號 CN105622609B 公開（公告）日 2017-08-25
申請公布號 CN105622609B 申請公布日 2017-08-25
分類號 C07D473/04(2006.01)I 分類 有機(jī)化學(xué)〔2〕;
發(fā)明人 袁相富;趙銘;張崇東 申請（專利權(quán)）人 上海萬代制藥有限公司
代理機(jī)構(gòu) 上海順華專利代理有限責(zé)任公司 代理人 陸林輝
地址 200540 上海市金山區(qū)華創(chuàng)路298號
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明屬于原料藥制備技術(shù)領(lǐng)域，具體涉及利格列汀的制備方法改進(jìn)。本發(fā)明提供了一種利格列汀的制備方法，在利格列汀兩步縮合反應(yīng)中將用到的縛酸劑無水碳酸鈉控制粒徑為微米級，反應(yīng)無需使用碘化物催化劑，同樣使反應(yīng)溫度降低，反應(yīng)時(shí)間縮短，并且將兩步反應(yīng)改為“一鍋法”制備得到純度高、產(chǎn)率高的關(guān)鍵中間體E化合物。本發(fā)明的制備方法適合利格列汀的工業(yè)化大生產(chǎn)，并且最終得到高純度、高得率的利格列汀。