一種固相合成戈那瑞林的方法

基本信息

申請(qǐng)?zhí)?/td> CN201710439767.8 申請(qǐng)日 -
公開(公告)號(hào) CN107176975A 公開(公告)日 2017-09-19
申請(qǐng)公布號(hào) CN107176975A 申請(qǐng)公布日 2017-09-19
分類號(hào) C07K7/23;C07K1/16;C07K1/14;C07K1/06;C07K1/04 分類 有機(jī)化學(xué)〔2〕;
發(fā)明人 曹云峰;王平;孫曉宇;洪沫;高鵬 申請(qǐng)(專利權(quán))人 丹東中科潤華生物科技有限公司
代理機(jī)構(gòu) 大連星海專利事務(wù)所有限公司 代理人 楊翠翠
地址 118000 遼寧省丹東市環(huán)保產(chǎn)業(yè)園區(qū)A-072號(hào)
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 一種固相合成戈那瑞林的方法,其屬于醫(yī)藥合成領(lǐng)域。該方法采用高效的裂解后能夠保留氨基的RinkAmideAM樹脂作為固相載體,在HBTU/HOBT/DIPEA的作用下,從C端到N端逐一延伸偶聯(lián)上帶有Fmoc保護(hù)基的氨基酸,得到全保護(hù)肽樹脂,再通過一步法進(jìn)行裂解與脫保護(hù)得到戈那瑞林粗品,經(jīng)過分離制備得到戈那瑞林精品。該方法選擇采用高效的氨基樹脂、縮合劑、堿試劑完成整個(gè)合成過程,整個(gè)方法操作簡單,溫和可控且效率高,適于規(guī)?;苽涓昴侨鹆帧?/td>