一種萘環(huán)-吡唑型化合物及其制備方法與應(yīng)用

基本信息

申請?zhí)?/td> CN202010085360.1 申請日 -
公開（公告）號 CN111233766B 公開（公告）日 2022-07-01
申請公布號 CN111233766B 申請公布日 2022-07-01
分類號 C07D231/12（2006.01）I;C07D405/04（2006.01）I;A61K31/415（2006.01）I;A61K31/4155（2006.01）I;A61P35/00（2006.01）I 分類 有機(jī)化學(xué)〔2〕;
發(fā)明人 王廣成;彭知云;王亞靜;鞏仔鵬;李勇軍;馬雪 申請（專利權(quán)）人 貴州醫(yī)科大學(xué)
代理機(jī)構(gòu) 北京慕達(dá)星云知識產(chǎn)權(quán)代理事務(wù)所（特殊普通合伙） 代理人 -
地址 550000貴州省貴陽市云巖區(qū)北京路9號
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明公開了一種萘環(huán)?吡唑型化合物及其制備方法與應(yīng)用，屬于新藥化合物制備技術(shù)領(lǐng)域。制備方法包括：1?甲氧基萘與取代苯乙酸通過酰化反應(yīng)制備得到1?（4?甲氧基萘?1?基）?2?取代苯基乙烷?1?酮，再與DMF?DMA反應(yīng)制得（E）?3?（二甲胺基）?1?（4?甲氧基萘?1?基）?2?取代苯基丙?2?烯?1?酮，最后再與水合肼發(fā)生關(guān)環(huán)反應(yīng)制備得到如說明書通式（I）所示的萘環(huán)?吡唑型化合物。本發(fā)明公開的制備方法簡單，所提供的萘環(huán)?吡唑型化合物對微管蛋白和乳腺癌MCF?7細(xì)胞都具有良好的抑制活性，是一種新型的微管蛋白抑制劑，為微管蛋白抑制劑類抗腫瘤藥物的開發(fā)和應(yīng)用提供了新的選擇，適于市場推廣與應(yīng)用。