一種制備舍莫瑞林的方法
基本信息
| 申請(qǐng)?zhí)?/td> | CN202011152644.4 | 申請(qǐng)日 | - |
| 公開（公告）號(hào) | CN112175066A | 公開（公告）日 | 2021-01-05 |
| 申請(qǐng)公布號(hào) | CN112175066A | 申請(qǐng)公布日 | 2021-01-05 |
| 分類號(hào) | C07K14/60(2006.01)I | 分類 | 有機(jī)化學(xué)〔2〕; |
| 發(fā)明人 | 陳鵬;陶偉鋒;甘立新;虞仲良;朱志敏;呂建國 | 申請(qǐng)（專利權(quán)）人 | 浙江蘇泊爾制藥有限公司 |
| 代理機(jī)構(gòu) | 紹興市越興專利事務(wù)所（普通合伙） | 代理人 | 浙江蘇泊爾制藥有限公司 |
| 地址 | 312000浙江省紹興市越城區(qū)越東路 | ||
| 法律狀態(tài) | - | ||
摘要
| 摘要 | 本發(fā)明公開了一種制備舍莫瑞林的方法，首先采用固相合成方法在固相樹脂載體上并有縮合試劑的條件下由碳端向氮端逐一偶聯(lián)保護(hù)氨基酸，合成得到9肽片段和20肽片段樹脂，然后根據(jù)肽鏈順序固相片段縮合得到29肽樹脂，根據(jù)29肽樹脂中R保護(hù)基特性選擇R保護(hù)基的脫除與樹脂裂解的同步或先后順序，進(jìn)行R保護(hù)基的脫除與樹脂裂解最終得到舍莫瑞林粗肽，再經(jīng)制備液相純化、凍干得到高純度舍莫瑞林。本發(fā)明方法大大縮短了合成周期，通過特殊氨基酸的應(yīng)用，降低了片段縮合中消旋雜質(zhì)，也避免了傳統(tǒng)固相逐一偶聯(lián)效率低的方法，也避開了步驟復(fù)雜、繁瑣的液相方法，大大降低成本，其純度高，副產(chǎn)物少，有利于產(chǎn)品的純化，產(chǎn)物收率高，便于大生產(chǎn)化操作。?? |
