一種合成及精制(S)-普瑞巴林的方法

基本信息

申請(qǐng)?zhí)?/td> CN201911289360.7 申請(qǐng)日 -
公開（公告）號(hào) CN110963934A 公開（公告）日 2020-04-07
申請(qǐng)公布號(hào) CN110963934A 申請(qǐng)公布日 2020-04-07
分類號(hào) C07C229/08;C07C227/30 分類 有機(jī)化學(xué)〔2〕;
發(fā)明人 黃有明;朱威男 申請(qǐng)（專利權(quán)）人 浙江竹子制藥有限公司
代理機(jī)構(gòu) 杭州天勤知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理有限公司 代理人 陳格
地址 312369 浙江省紹興市上虞區(qū)杭州灣經(jīng)濟(jì)技術(shù)開發(fā)區(qū)經(jīng)十三路九號(hào)
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明屬于藥物制備技術(shù)領(lǐng)域，具體公開了一種合成及精制(S)?普瑞巴林的新方法，包括：以(R)?(?)?3?(氨甲酰甲基)?5?甲基己酸為原料，經(jīng)過(guò)Hoffman降解得到(S)?普瑞巴林反應(yīng)液，再升溫回流閉環(huán)，萃取脫溶后得到中間體(S)?4?異丁基?2?吡咯烷酮；再利用無(wú)機(jī)酸進(jìn)行水解開環(huán)，得到(S)?普瑞巴林粗品，重結(jié)晶后得到高純度普瑞巴林精品。本發(fā)明方法反應(yīng)條件均較溫和、反應(yīng)穩(wěn)定可控，不需要特殊的試劑和反應(yīng)條件即能夠得到高純度、高收率的(S)?普瑞巴林，是一條適合工業(yè)化放大生產(chǎn)的工藝。