一種伊盧多啉中間體制備的新方法

基本信息

申請(qǐng)?zhí)?/td> CN201811607986.3 申請(qǐng)日 -
公開(公告)號(hào) CN111377832A 公開(公告)日 2020-07-07
申請(qǐng)公布號(hào) CN111377832A 申請(qǐng)公布日 2020-07-07
分類號(hào) C07C269/06(2006.01)I;C07C271/22(2006.01)I 分類 -
發(fā)明人 和來福;陳瑤 申請(qǐng)(專利權(quán))人 江蘇艾利瑞化學(xué)有限公司
代理機(jī)構(gòu) 南京禾易知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理有限公司 代理人 江蘇聯(lián)昇化學(xué)有限公司
地址 225400江蘇省泰州市泰興市濱江鎮(zhèn)經(jīng)濟(jì)開發(fā)區(qū)棋東路88號(hào)
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明公開了一種用于治療腸易激綜合征(IBS?D)的藥物中間體4?(氨基羰基)?N?[(1,1?二甲基乙氧基)羰基]?2,6?二甲基?L?苯丙氨酸甲酯的制備方法,以4?碘?3,5?二甲基苯甲酸為原料,通過基團(tuán)保護(hù)羧基,然后在Pd2(dba)3的催化下發(fā)生Negeishi偶聯(lián)反應(yīng),脫去羧基保護(hù)基,再通過形成活性酯與氨水反應(yīng)得到。本發(fā)明為治療腸易激綜合征(IBS?D)的藥物中間體提供一個(gè)全新的合成路線;反應(yīng)條件容易控制,后處理操作簡(jiǎn)單,能夠順利實(shí)現(xiàn)工業(yè)化生產(chǎn)。??