一種6-（二溴甲基）-2-甲基喹唑啉-4（3H）-酮的合成方法

基本信息

申請?zhí)?/td> CN202010903495.4 申請日 -
公開（公告）號 CN111995588B 公開（公告）日 2022-04-22
申請公布號 CN111995588B 申請公布日 2022-04-22
分類號 C07D239/90（2006.01）I 分類 有機(jī)化學(xué)〔2〕;
發(fā)明人 朱金龍;于學(xué)彬;徐磊;楊鑫杰;張新麗;朱渝峰;張旭東 申請（專利權(quán)）人 宏冠生物藥業(yè)有限公司
代理機(jī)構(gòu) 杭州斯可睿專利事務(wù)所有限公司 代理人 欽榮燕
地址 314500浙江省嘉興市桐鄉(xiāng)市經(jīng)濟(jì)開發(fā)區(qū)高新西一路518號
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明涉及一種重要醫(yī)藥中間體6?（二溴甲基）?2?甲基喹唑啉?4（3H）?酮的合成方法。本發(fā)明以2,6?二甲基喹唑啉?4（3H）?酮（1）為起始原料，在堿性條件下上Boc保護(hù)基制得化合物（2），有效降低了2,6?二甲基喹唑啉?4（3H）?酮的極性，提高了溶解度，同時通過增加位阻效應(yīng)和電子效應(yīng)，降低2位甲基的溴代幾率；化合物（2）進(jìn)行溴代反應(yīng)，高選擇性地獲得6位甲基二溴代產(chǎn)物（3）；最后通過酸性試劑脫去保護(hù)基，得到高純度的6?（二溴甲基）?2?甲基喹唑啉?4（3H）?酮。本發(fā)明6?（二溴甲基）?2?甲基喹唑啉?4（3H）?酮的合成方法，工藝路線簡單，操作方便，選擇性好，收率高。