一種雷替曲塞關(guān)鍵中間體的合成工藝

基本信息

申請?zhí)?/td> CN201910073299.6 申請日 -
公開（公告）號 CN109734698B 公開（公告）日 2020-07-17
申請公布號 CN109734698B 申請公布日 2020-07-17
分類號 C07D333/38 分類 -
發(fā)明人 于學彬;華羽倩;朱金龍;程宜興;楊繼斌 申請（專利權(quán)）人 宏冠生物藥業(yè)有限公司
代理機構(gòu) 杭州斯可睿專利事務(wù)所有限公司 代理人 欽榮燕
地址 314500 浙江省嘉興市桐鄉(xiāng)市桐鄉(xiāng)市經(jīng)濟開發(fā)區(qū)高新西一路518號
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明涉及醫(yī)藥制備技術(shù)領(lǐng)域，特別涉及一種雷替曲塞關(guān)鍵中間體的合成工藝。本發(fā)明所設(shè)計的一種雷替曲塞關(guān)鍵中間體的合成工藝，通過先將谷氨酸二乙酯形成活性中間體(異氰酸酯)，然后與N?甲基?(2?噻吩基)氨基甲酸叔丁酯直接反應(yīng)，兩步制得目標產(chǎn)物——N?[5?[N?(叔丁氧羰基)?N?甲基氨基]?2?噻吩甲酰]?L?谷氨酸二乙酯。本發(fā)明規(guī)避了酰胺化反應(yīng)導致手性中心部分消旋的潛在風險、收率較低、操作和純化繁瑣等難點，提供了一種操作簡單、路線簡短、環(huán)境友好和收率高的雷替曲塞關(guān)鍵中間體的合成工藝。