一種普瑞巴林中間體的合成方法

基本信息

申請?zhí)?/td> CN201810861865.5 申請日 -
公開（公告）號 CN108912004B 公開（公告）日 2021-05-07
申請公布號 CN108912004B 申請公布日 2021-05-07
分類號 C07C233/05(2006.01)I;C07C231/02(2006.01)I 分類 -
發(fā)明人 朱金龍;楊鑫杰 申請（專利權(quán)）人 宏冠生物藥業(yè)有限公司
代理機構(gòu) 杭州斯可睿專利事務(wù)所有限公司 代理人 欽榮燕
地址 314500浙江省嘉興市桐鄉(xiāng)市經(jīng)濟開發(fā)區(qū)高新西一路518號
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明涉及醫(yī)藥制備技術(shù)領(lǐng)域，特別涉及一種普瑞巴林中間體的合成方法。本發(fā)明針對現(xiàn)有技術(shù)在合成3?(氨甲酰甲基)?5?甲基己酸的工藝中，需要高溫、乙酰氯或者乙酸酐，反應(yīng)產(chǎn)生大量酸性廢棄物等操作不利，環(huán)境不友好的缺點，設(shè)計了一條操作簡單、條件溫和的“一鍋法”合成普瑞巴林關(guān)鍵中間體3?(氨甲酰甲基)?5?甲基己酸的工藝路線，即以3?異丁基戊二酸為起始原料，以吡啶作為堿、Boc2O為羧酸的活化試劑，加入銨鹽，高選擇性地制得了3?(氨甲酰甲基)?5?甲基己酸。本發(fā)明反應(yīng)條件溫和，不需要加熱，也不產(chǎn)生酸性物質(zhì)，后處理簡單、經(jīng)濟環(huán)保。??