一種普瑞巴林中間體的合成方法
基本信息
| 申請(qǐng)?zhí)?/td> | CN201810861865.5 | 申請(qǐng)日 | - |
| 公開(kāi)（公告）號(hào) | CN108912004B | 公開(kāi)（公告）日 | 2021-05-07 |
| 申請(qǐng)公布號(hào) | CN108912004B | 申請(qǐng)公布日 | 2021-05-07 |
| 分類號(hào) | C07C233/05(2006.01)I;C07C231/02(2006.01)I | 分類 | - |
| 發(fā)明人 | 朱金龍;楊鑫杰 | 申請(qǐng)（專利權(quán)）人 | 宏冠生物藥業(yè)有限公司 |
| 代理機(jī)構(gòu) | 杭州斯可睿專利事務(wù)所有限公司 | 代理人 | 欽榮燕 |
| 地址 | 314500浙江省嘉興市桐鄉(xiāng)市經(jīng)濟(jì)開(kāi)發(fā)區(qū)高新西一路518號(hào) | ||
| 法律狀態(tài) | - | ||
摘要
| 摘要 | 本發(fā)明涉及醫(yī)藥制備技術(shù)領(lǐng)域，特別涉及一種普瑞巴林中間體的合成方法。本發(fā)明針對(duì)現(xiàn)有技術(shù)在合成3?(氨甲酰甲基)?5?甲基己酸的工藝中，需要高溫、乙酰氯或者乙酸酐，反應(yīng)產(chǎn)生大量酸性廢棄物等操作不利，環(huán)境不友好的缺點(diǎn)，設(shè)計(jì)了一條操作簡(jiǎn)單、條件溫和的“一鍋法”合成普瑞巴林關(guān)鍵中間體3?(氨甲酰甲基)?5?甲基己酸的工藝路線，即以3?異丁基戊二酸為起始原料，以吡啶作為堿、Boc2O為羧酸的活化試劑，加入銨鹽，高選擇性地制得了3?(氨甲酰甲基)?5?甲基己酸。本發(fā)明反應(yīng)條件溫和，不需要加熱，也不產(chǎn)生酸性物質(zhì)，后處理簡(jiǎn)單、經(jīng)濟(jì)環(huán)保。?? |
