一種西他列汀的合成方法

基本信息

申請(qǐng)?zhí)?/td> CN202010029573.2 申請(qǐng)日 -
公開(kāi)（公告）號(hào) CN111087400A 公開(kāi)（公告）日 2020-05-01
申請(qǐng)公布號(hào) CN111087400A 申請(qǐng)公布日 2020-05-01
分類號(hào) C07D487/04 分類 有機(jī)化學(xué)〔2〕;
發(fā)明人 劉萬(wàn)里;李彬;薛洪澤;侯偉宏 申請(qǐng)（專利權(quán)）人 天津民祥生物醫(yī)藥股份有限公司
代理機(jī)構(gòu) 深圳紫晴專利代理事務(wù)所（普通合伙） 代理人 天津民祥生物醫(yī)藥股份有限公司
地址 300350 天津市津南區(qū)雙港工業(yè)園區(qū)
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明公開(kāi)了一種西他列汀的合成方法，其合成方法：以2,4,5?三氟苯乙酸為原料,與特戊酰氯作用轉(zhuǎn)化為酰氯后,在N,N?二異丙基乙胺和4?二甲氨基吡啶的共同作用下與2，2?二甲基?1，3?二氧六環(huán)?4，6?二酮縮合得到5?[1?羥基?2?(2，4，5?三氟苯基)亞乙基]?2，2?二甲基?1，3?二氧六環(huán)?4，6?二酮，然后在甲醇溶液中回流開(kāi)環(huán)脫羰基得到酮酯，在0℃下與中間體3?三氟甲基?[1，2，4]三唑并[4，3，a]哌嗪鹽酸鹽反應(yīng)得氨基保護(hù)的西他列汀。其催化劑的用量少，該路線中國(guó)反應(yīng)條件較溫和，每步反應(yīng)的操作均較為簡(jiǎn)易，可行性相對(duì)較高，適用于工業(yè)生產(chǎn)。