一種帕瑞昔布鈉制備方法

基本信息

申請?zhí)?/td> CN202011537225.2 申請日 -
公開（公告）號 CN112661713A 公開（公告）日 2021-04-16
申請公布號 CN112661713A 申請公布日 2021-04-16
分類號 C07D261/08(2006.01)I 分類 有機(jī)化學(xué)〔2〕;
發(fā)明人 張來平;劉磊;趙云德;朱林飛;魏莉;周杰 申請（專利權(quán)）人 天和藥業(yè)股份有限公司
代理機(jī)構(gòu) 揚(yáng)州潤中專利代理事務(wù)所（普通合伙） 代理人 李楠
地址 225200江蘇省揚(yáng)州市江都區(qū)仙女鎮(zhèn)雙樹路86號
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明屬于帕瑞昔布鈉生產(chǎn)技術(shù)領(lǐng)域。一種帕瑞昔布鈉的制備方法：(1)二苯乙酮與氯磺酸進(jìn)行磺化反應(yīng)，得到中間體Ⅰ1?苯基?2?(4?磺酰氯基苯基)乙酮；(2)中間體Ⅰ與乙酰氯進(jìn)行乙酰化反應(yīng)，得到中間體Ⅱ1?苯基?2?(4?磺酰氯基苯基)?2?乙酰基乙酮；(3)中間體Ⅱ的精制；(4)將精制的中間體Ⅱ與鹽酸羥胺進(jìn)行成環(huán)反應(yīng)，得到中間體Ⅲ4?(5?甲基?3?苯基?4?異噁唑)苯磺酰氯；(5)中間體Ⅲ和氨水進(jìn)行氨化反應(yīng)，得到中間體Ⅳ4?(5?甲基?3?苯基?4?異噁唑)苯磺酰胺；(6)中間體Ⅳ與丙酸酐進(jìn)行丙?；磻?yīng)，得帕瑞昔布；(7)將中間體Ⅴ與氫氧化鈉進(jìn)行成鹽反應(yīng)，得帕瑞昔布鈉。本發(fā)明解決了現(xiàn)有帕瑞昔布鈉的合成方法反應(yīng)過程復(fù)雜與生產(chǎn)成本高的技術(shù)問題。??