烯基磺酰胺基作為連接子的抗體藥物偶聯(lián)物及其應(yīng)用

基本信息

申請?zhí)?/td> CN201510076047.0 申請日 -
公開（公告）號 CN104689335A 公開（公告）日 2015-06-10
申請公布號 CN104689335A 申請公布日 2015-06-10
分類號 A61K47/48(2006.01)I;A61K31/165(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I 分類 醫(yī)學(xué)或獸醫(yī)學(xué)；衛(wèi)生學(xué);
發(fā)明人 姜標;曹剛 申請（專利權(quán)）人 上海中科潤達醫(yī)學(xué)檢驗實驗室有限公司
代理機構(gòu) 上海碩力知識產(chǎn)權(quán)代理事務(wù)所 代理人 郭桂峰
地址 200437 上海市虹口區(qū)中山北一路1111號5號樓6層
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明公開了烯基磺酰胺基作為連接子的抗體藥物偶聯(lián)物及其應(yīng)用。本發(fā)明所述抗體藥物偶聯(lián)物的制備方法為：將藥物分子通過其結(jié)構(gòu)上的氨基與烯基磺?；B接，得到藥物分子的烯基磺酰胺基衍生物；然后，該藥物分子衍生物上的烯基與抗體化合物上的氨基通過邁克爾加成反應(yīng)，將藥物分子與抗體化合物偶聯(lián)在一起。本發(fā)明中所述藥物分子的烯基磺酰胺基衍生物能夠選擇性的與抗體上的氨基發(fā)生偶聯(lián)反應(yīng)，偶聯(lián)反應(yīng)的連接子能夠和抗體表面的氨基酸殘基在水相中有選擇性地、高效地進行，同時還能保持抗體的活性。獲得的抗體藥物偶聯(lián)物在化學(xué)環(huán)境以及體內(nèi)環(huán)境中均具有高度的穩(wěn)定性。另外抗體藥物偶聯(lián)物相對于單純的藥物分子抗腫瘤活性有所提高。