利用美登醇制備的抗體藥物偶聯(lián)物及其制備方法和應用

基本信息

申請?zhí)?/td> CN201510107528.3 申請日 -
公開（公告）號 CN104623687A 公開（公告）日 2015-05-20
申請公布號 CN104623687A 申請公布日 2015-05-20
分類號 A61K47/48(2006.01)I;A61K31/537(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I 分類 醫(yī)學或獸醫(yī)學；衛(wèi)生學;
發(fā)明人 姜標;曹剛 申請（專利權）人 上海中科潤達醫(yī)學檢驗實驗室有限公司
代理機構 上海碩力知識產(chǎn)權代理事務所 代理人 郭桂峰
地址 200437 上海市虹口區(qū)中山北一路1111號5號樓6層
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明公開了一種利用美登醇制備的抗體藥物偶聯(lián)物及其制備方法和應用。利用藥物分子美登醇為出發(fā)化合物，獲得美登醇的烯基磺酰胺基衍生物，再通過美登醇烯基磺酰胺基衍生物上的烯基選擇性地與抗體上的氨基發(fā)生偶聯(lián)反應，制得美登醇衍生物與抗體連接的抗體藥物偶聯(lián)物。在乳腺癌細胞BT-474的活性測試中，美登醇衍生物與赫賽汀抗體連接的抗體藥物偶聯(lián)物抑制乳腺癌細胞生長的活性相對于美登醇以及赫賽汀裸抗均具有明顯的提高。