一種硼替佐米合成中間體的制備方法

基本信息

申請?zhí)?/td> CN201410058782.4 申請日 -
公開（公告）號 CN104860975B 公開（公告）日 2019-07-12
申請公布號 CN104860975B 申請公布日 2019-07-12
分類號 C07F5/04;C07K5/078;C07K1/02 分類 有機化學(xué)〔2〕;
發(fā)明人 呂家森;周微;李萬亮;王國成 申請（專利權(quán)）人 天士力控股集團有限公司
代理機構(gòu) 北京華科聯(lián)合專利事務(wù)所（普通合伙） 代理人 江蘇天士力帝益藥業(yè)有限公司
地址 223003 江蘇淮安市清浦工業(yè)園區(qū)朝陽路168號
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明屬于藥物化學(xué)技術(shù)領(lǐng)域，具體涉及一種硼替佐米合成中間體——（R）1?氨基?3?甲基丁基硼酸頻那醇酯鹽酸鹽的制備工藝。本發(fā)明所述的制備工藝，包括以下步驟：在醚類和/或苯類溶劑中，（R）?1?N?（叔丁基亞磺?；?3?甲基丁基亞胺與聯(lián)硼酸酯在氮雜環(huán)卡賓叔丁氧銅配合物(NHC)CuOt?Bu和質(zhì)子供體共同催化下，在充滿氬氣或氮氣的反應(yīng)器中，于0?30℃親核加成得到（R）?1?N?（叔丁基亞磺?；?3?甲基丁胺?1?硼酸頻那醇酯。