一種非羅考昔及其中間體的合成方法

基本信息

申請?zhí)?/td> CN201880054063.1 申請日 -
公開（公告）號 CN111201212A 公開（公告）日 2020-05-26
申請公布號 CN111201212A 申請公布日 2020-05-26
分類號 C07C49/233;C07C45/68;C07C45/46;C07C315/04;C07C317/24;C07D307/60 分類 有機化學(xué)〔2〕;
發(fā)明人 王穎;李曉迅;劉時奎;盧鐵剛;鄧顯華 申請（專利權(quán)）人 四川青木制藥有限公司
代理機構(gòu) - 代理人 -
地址 612100 四川省眉山市東坡區(qū)經(jīng)濟開發(fā)區(qū)東區(qū)順江大道南段55號
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明涉及藥物合成領(lǐng)域，提供了一種非羅考昔及其中間體的合成方法。該非羅考昔中間體的合成方法，以對溴苯丙酮或溴苯為起始原料，避免使用環(huán)境不友好的硫醚作為起始原料，對溴苯丙酮與甲基化試劑進行甲基化反應(yīng)或溴苯與?；噭┻M行傅克?；磻?yīng)得到第一中間體；第一中間體經(jīng)磺化反應(yīng)直接獲得第二中間體，將硫化反應(yīng)和氧化反應(yīng)縮短為一步取代反應(yīng)，極大地簡化了反應(yīng)步驟，縮短了反應(yīng)時間，提高了反應(yīng)效率。同時，本發(fā)明還采用NBS催化體系，使第二中間體羥基化反應(yīng)直接得到非羅考昔中間體，環(huán)境更友好，適合大規(guī)模生產(chǎn)，提高了反應(yīng)速率。此外，該非羅考昔的合成方法包括上述非羅考昔中間體的合成方法，其能以反應(yīng)條件更溫和、環(huán)境更友好的方式合成非羅考昔。