一種紫杉醇側鏈苯基異絲氨酸衍生物及其制備方法及應用

基本信息

申請?zhí)?/td> CN201510361885.2 申請日 -
公開（公告）號 CN105037243B 公開（公告）日 2017-09-05
申請公布號 CN105037243B 申請公布日 2017-09-05
分類號 C07D209/40(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;A61P35/02(2006.01)I 分類 有機化學〔2〕;
發(fā)明人 劉雄利;楊俊;楊超;黃俊飛;陸毅;周英;俸婷婷;余章彪 申請（專利權）人 智慧財富（貴州）知識產權運營有限公司
代理機構 貴陽中新專利商標事務所 代理人 李亮;程新敏
地址 300304 天津市東麗區(qū)華明高新技術產業(yè)區(qū)華豐路6號E座1-2050室
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明公開了一種紫杉醇側鏈苯基異絲氨酸衍生物及其制備方法及應用，本發(fā)明相應的3?酰胺取代氧化吲哚與乙醛酸酯在堿性催化劑條件下，在有機溶劑中進行Aldol反應，獲得3?氨基?α?羥基?β?酯基?3?季碳氧化吲哚類化合物，該化合物可以作為紫杉醇側鏈苯基異絲氨酸新型衍生物，合成新型紫杉醇側鏈苯基異絲氨酸衍生物，該衍生物可以作為新型紫杉醇化合物合成的中間體，對藥物的篩選和制藥行業(yè)具有重要的應用價值，本發(fā)明針對這些衍生物對二種腫瘤細胞株如人肺癌細胞（A549）以及人白血病細胞（K562）所進行的腫瘤生長抑制活性篩選。