一種鹽酸厄洛替尼的環(huán)保制備方法

基本信息

申請?zhí)?/td> CN201510093909.0 申請日 -
公開（公告）號 CN104725327B 公開（公告）日 2017-08-25
申請公布號 CN104725327B 申請公布日 2017-08-25
分類號 C07D239/94(2006.01)I 分類 有機化學〔2〕;
發(fā)明人 趙桂森;李鵬戰(zhàn);史永強;尹燕振;王永濤 申請（專利權(quán)）人 山東益康藥業(yè)股份有限公司
代理機構(gòu) 濟南金迪知識產(chǎn)權(quán)代理有限公司 代理人 山東大學;山東益康藥業(yè)股份有限公司
地址 250199 山東省濟南市歷城區(qū)山大南路27號
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明公開了一種高收率鹽酸厄洛替尼的環(huán)保制備方法,該方法以2?氨基?4,5?二(2?甲氧基乙氧基)苯甲酸乙酯鹽酸鹽為關(guān)鍵中間體,直接縮合成環(huán),氯代后和間氨基苯乙炔反應(yīng)生成鹽酸厄洛替尼,然后經(jīng)過精制得到高純度的鹽酸厄洛替尼。本發(fā)明的工藝路線反應(yīng)條件溫和，整條路線收率高，不使用一類試劑及其它對環(huán)境和操作人員易產(chǎn)生危害的試劑，副產(chǎn)物少，后處理簡單，易于進行工業(yè)化生產(chǎn)。