一種烏苯美司的合成方法

基本信息

申請?zhí)?/td> CN201410742120.9 申請日 -
公開（公告）號 CN104496843B 公開（公告）日 2017-02-22
申請公布號 CN104496843B 申請公布日 2017-02-22
分類號 C07C237/20(2006.01)I;C07C231/12(2006.01)I 分類 有機化學(xué)〔2〕;
發(fā)明人 高肇林;王彥厚;史永強;張興柱;魏正風(fēng) 申請（專利權(quán)）人 山東益康藥業(yè)股份有限公司
代理機構(gòu) 濟南圣達(dá)知識產(chǎn)權(quán)代理有限公司 代理人 山東益康藥業(yè)股份有限公司
地址 277500 山東省棗莊市滕州市益康大道3288號
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明公開了一種烏苯美司的合成方法，以D?Boc?苯丙氨醛為原料，依次經(jīng)過羥基腈的制備，腈基水解反應(yīng)及氨基的保護(hù)，(2RS，3R)?3?叔丁氧酰胺基?2?羥基?4?苯基丁酸的手性拆分，(S)?苯基2?((2S,3R)?3?(叔丁氧酰胺基)?2?羥基?4?苯丁酰胺基)?4?甲基戊酸酯的合成，烏苯美司的合成。本發(fā)明合成方法解決了現(xiàn)有合成方法中所用到的拆分劑或者毒性太大(如馬錢子堿)或者價格昂貴(α?苯乙胺)的缺點，并且合成方法步驟簡單，成本低、避免了馬錢子堿等試劑的使用；采用右旋氨基物作為手型拆分劑，價格低廉、操作簡單，攪拌、重結(jié)晶時間縮短，大大提高了合成效率。