一種類蛇毒三肽的液相合成方法

基本信息

申請(qǐng)?zhí)?/td> CN202011325982.3 申請(qǐng)日 -
公開(公告)號(hào) CN112430253A 公開(公告)日 2021-03-02
申請(qǐng)公布號(hào) CN112430253A 申請(qǐng)公布日 2021-03-02
分類號(hào) C07K5/083;C07K1/02;C07K1/06 分類 有機(jī)化學(xué)〔2〕;
發(fā)明人 黃毅;邢海英;劉志國(guó);虞新友 申請(qǐng)(專利權(quán))人 浙江湃肽生物股份有限公司
代理機(jī)構(gòu) - 代理人 -
地址 312400 浙江省紹興市嵊州市三界鎮(zhèn)橫一支路8號(hào)
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明公開了一種類蛇毒三肽的液相合成方法,該方法以原料Fmoc?Dab(Boc)?OH,芐胺,Boc?β?Ala?OH,H?Pro?OMe.HCl/H?Pro?OBzl.HCl為原料,DIC/HOBt,DIC/HOAt,EDC/HOBt,HATU,HBTU等為試劑合成多肽H?β?Ala?Pro?Dab(Boc)?NHBzl,然后通過酸性條件下吧保護(hù)基Boc切除,純化得到產(chǎn)品。本發(fā)明使用了固相合成的方法直接獲得了產(chǎn)品H?β?Ala?Pro?Dab(Boc)?NHBzl,產(chǎn)品中克服CTC樹脂的穩(wěn)定性問題,采用了Fmoc?Dab(Boc)?OH與芐胺連接的方法來避免了Dab的消旋問題,本合成工藝路線短,生產(chǎn)周期非常短,適合規(guī)?;a(chǎn),方法穩(wěn)定性好,適合大規(guī)模生產(chǎn)。