高活性的腫瘤抑制劑及其制法和應(yīng)用

基本信息

申請(qǐng)?zhí)?/td> CN201510672011.9 申請(qǐng)日 -
公開（公告）號(hào) CN105524139B 公開（公告）日 2020-04-10
申請(qǐng)公布號(hào) CN105524139B 申請(qǐng)公布日 2020-04-10
分類號(hào) C07K7/08;C07K14/00;C07K1/107;A61K38/10;A61K38/16;A61P35/00 分類 有機(jī)化學(xué)〔2〕;
發(fā)明人 李康善 申請(qǐng)（專利權(quán)）人 上海寶恒泓康生物技術(shù)有限公司
代理機(jī)構(gòu) 廣州華進(jìn)聯(lián)合專利商標(biāo)代理有限公司 代理人 上海寶恒泓康生物技術(shù)有限公司
地址 201206 上海市浦東新區(qū)新金橋路27號(hào)8號(hào)樓2樓
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明提供了YAP蛋白抑制多肽及其應(yīng)用。具體地，本發(fā)明獲得了YAP蛋白與TEAD的關(guān)鍵結(jié)合位點(diǎn)，篩選出YAP抑制活性最佳的多肽并對(duì)其進(jìn)行改造，例如加入二硫鍵、對(duì)氨基酸進(jìn)行替換、缺失和/或添加(如加入細(xì)胞穿透片段)，并最終篩選并驗(yàn)證獲得了具有YAP蛋白活性抑制作用且穩(wěn)定性良好的系列多肽。實(shí)驗(yàn)證明，本發(fā)明多肽能夠有效抑制YAP蛋白與TEAD結(jié)合活性，從而對(duì)消化道腫瘤(尤其是肝癌)具有良好的治療作用。