高活性的腫瘤抑制劑及其制法和應(yīng)用

基本信息

申請?zhí)?/td> CN201510670992.3 申請日 -
公開（公告）號 CN106589064A 公開（公告）日 2017-04-26
申請公布號 CN106589064A 申請公布日 2017-04-26
分類號 C07K7/08(2006.01)I;C07K14/00(2006.01)I;C07K1/107(2006.01)I;A61K38/10(2006.01)I;A61K38/16(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I 分類 有機化學〔2〕;
發(fā)明人 李康善 申請（專利權(quán)）人 上海寶恒泓康生物技術(shù)有限公司
代理機構(gòu) 上海一平知識產(chǎn)權(quán)代理有限公司 代理人 上海寶恒泓康生物技術(shù)有限公司
地址 201206 上海市浦東新區(qū)新金橋路27號8號樓2樓
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明提供了高活性的腫瘤抑制劑及其制法和應(yīng)用。具體地，本發(fā)明獲得了YAP蛋白與TEAD的關(guān)鍵結(jié)合位點，篩選出YAP抑制活性最佳的多肽并對其進行改造，例如加入二硫鍵、對氨基酸進行替換、缺失和/或添加(如加入細胞穿透片段)，并最終篩選并驗證獲得了具有YAP蛋白活性抑制作用且穩(wěn)定性良好的系列多肽。實驗證明，本發(fā)明多肽能夠有效抑制YAP蛋白與TEAD結(jié)合活性，從而對消化道腫瘤(尤其是肝癌)具有良好的治療作用。