一種比拉斯汀中間體的制備方法

基本信息

申請(qǐng)?zhí)?/td> CN201810796061.1 申請(qǐng)日 -
公開（公告）號(hào) CN110734375A 公開（公告）日 2020-01-31
申請(qǐng)公布號(hào) CN110734375A 申請(qǐng)公布日 2020-01-31
分類號(hào) C07C67/31;C07C69/732 分類 有機(jī)化學(xué)〔2〕;
發(fā)明人 池王胄;李函璞;馬西來;李勇剛;沙飛 申請(qǐng)（專利權(quán)）人 上海天慈中商藥業(yè)有限公司
代理機(jī)構(gòu) 上海一平知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理有限公司 代理人 崔佳佳;徐迅
地址 201315 上海市浦東新區(qū)秀浦路2388號(hào)3幢560室
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明涉及一種如式1所示的比拉斯汀中間體的制備方法。具體地，本發(fā)明涉及2?溴乙基苯甲醚(式IV)為起始原料；在第一溶劑中，在DBU的存在下，式IV反應(yīng)生成乙烯基苯甲醚(式V)；在第二溶劑中，在第一鈀催化劑及堿的存在下，式V化合物與式II化合物反應(yīng)生成式III化合物；在第三溶劑中，在第二鈀催化劑的存在下，在H2氛圍下，式III化合物與H2反應(yīng)生成式I化合物。本制備方法收率高，操作簡單，適合工業(yè)化生產(chǎn)。