一種琥珀酸曲格列汀的制備方法

基本信息

申請(qǐng)?zhí)?/td> CN201911406457.1 申請(qǐng)日 -
公開(kāi)（公告）號(hào) CN110950840B 公開(kāi)（公告）日 2022-03-15
申請(qǐng)公布號(hào) CN110950840B 申請(qǐng)公布日 2022-03-15
分類號(hào) C07D401/04（2006.01）I;C07C55/10（2006.01）I;C07C51/41（2006.01）I 分類 有機(jī)化學(xué)〔2〕;
發(fā)明人 劉磊;趙云德;朱林飛;魏莉;周杰;陳浩 申請(qǐng)（專利權(quán)）人 江蘇天和制藥有限公司
代理機(jī)構(gòu) 南京蘇科專利代理有限責(zé)任公司 代理人 董旭東
地址 225000江蘇省揚(yáng)州市江都區(qū)沿江開(kāi)發(fā)區(qū)三江大道1號(hào)
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明涉及醫(yī)藥生產(chǎn)技術(shù)領(lǐng)域內(nèi)的一種琥珀酸曲格列汀的制備方法，其以2?[（6?氯?3?甲基?2,4?二氧代?3,4?二氫嘧啶?1（2H）?基）甲基]?4?氟苯甲腈（Ⅱ）和3?氨基哌啶（Ⅰ）為起始原料，先將3?氨基哌啶和苯甲醛反應(yīng)生成N?亞芐基哌啶?3?胺（Ⅲ），對(duì)伯氨基進(jìn)行保護(hù)，然后生產(chǎn)的Ⅲ再與Ⅱ進(jìn)行縮合，生產(chǎn)縮合物（Ⅳ），Ⅳ在酸性條件下酸解脫去保護(hù)基，得到曲格列汀粗品（Ⅴ），最后Ⅴ跟琥珀酸成鹽得到琥珀酸曲格列?。á觯?。此工藝合成方法選擇的原料便宜易得，苯甲醛可以循環(huán)套用損耗小，物料成本低，是一種新的合成方法。