一種鹽酸普拉克索的制備方法

基本信息

申請?zhí)?/td> CN201911406476.4 申請日 -
公開（公告）號 CN111072593A 公開（公告）日 2020-04-28
申請公布號 CN111072593A 申請公布日 2020-04-28
分類號 C07D277/60 分類 有機化學〔2〕;
發(fā)明人 劉磊;趙云德;張來平;魏莉;薛晨 申請（專利權(quán)）人 江蘇天和制藥有限公司
代理機構(gòu) 南京蘇科專利代理有限責任公司 代理人 董旭東
地址 225000 江蘇省揚州市江都區(qū)沿江開發(fā)區(qū)三江大道1號
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明涉及醫(yī)藥制備技術(shù)領(lǐng)域內(nèi)的一種鹽酸普拉克索的制備方法，其以（S）?2,6?二氨基?4,5,6,7?四氫苯并噻唑為起始原料Ⅰ，與對甲苯磺酸正丙酯以一起加入甲苯溶劑中，在堿和相轉(zhuǎn)移催化劑的作用下由對甲苯磺酸正丙酯進行N?烷基化反應(yīng)生成（S）?2?氨基?6?丙酰氨基?4,5,6,7?四氫苯并噻唑（Ⅱ），Ⅱ在甲苯中滴加鹽酸成鹽得鹽酸普拉克索。此工藝合成方法選擇對甲苯磺酸正丙酯作為烷基化試劑，一步完成氨基的烷基化反應(yīng)得到普拉克索，普拉克索不經(jīng)分離直接滴加鹽酸成鹽，縮短了反應(yīng)步驟，提高了產(chǎn)品的經(jīng)濟效益。