一種藥物中間體4-(4-氯苯基)環(huán)己基-1-甲酸的合成方法

基本信息

申請(qǐng)?zhí)?/td> CN201510003559.4 申請(qǐng)日 -
公開(公告)號(hào) CN104628555B 公開(公告)日 2016-11-30
申請(qǐng)公布號(hào) CN104628555B 申請(qǐng)公布日 2016-11-30
分類號(hào) C07C61/40(2006.01)I;C07C51/09(2006.01)I 分類 有機(jī)化學(xué)〔2〕;
發(fā)明人 許鳳軍;王艷偉;譚新;劉劍;王謙;遲朝暉;王玉華;丁永靜;曲海波;邵林;官貴文 申請(qǐng)(專利權(quán))人 煙臺(tái)蓓豐醫(yī)藥科技有限公司
代理機(jī)構(gòu) 北京輕創(chuàng)知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理有限公司 代理人 煙臺(tái)蓓豐醫(yī)藥科技有限公司;煙臺(tái)豐魯精細(xì)化工有限責(zé)任公司
地址 265602 山東省煙臺(tái)市開發(fā)區(qū)F-12小區(qū)甬江三支路6號(hào)內(nèi)1-2號(hào)
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明屬于藥物中間體制備領(lǐng)域,尤其涉及一種藥物中間體4?(4?氯苯基)環(huán)己基?1?甲酸的合成方法,先將化合物I在縛酸劑的存在下與R2SO2Cl反應(yīng),得到化合物II;再將化合物II與格氏試劑4?氯苯基鹵化鎂在催化劑作用下,經(jīng)催化偶聯(lián)反應(yīng)得到化合物III;最后將化合物III在堿液中水解,得到目標(biāo)產(chǎn)物4?(4?氯苯基)環(huán)己基?1?甲酸。本發(fā)明反應(yīng)路線中各步驟均為專一反應(yīng),不存在傅克反應(yīng)中的鄰位、間位問題,因此原材料的利用率高,總收率高,成本低。且本發(fā)明使用偶聯(lián)技術(shù)進(jìn)行主體結(jié)構(gòu)的構(gòu)建,避免了傅克反應(yīng)中使用的大量路易斯酸量水解后形成的水解液需要特殊處理等問題,綠色環(huán)保,利于工業(yè)化生產(chǎn)。