一種非甾體抗炎藥托美汀的制備方法

基本信息

申請(qǐng)?zhí)?/td> CN201310394805.4 申請(qǐng)日 -
公開（公告）號(hào) CN103435527B 公開（公告）日 2015-09-23
申請(qǐng)公布號(hào) CN103435527B 申請(qǐng)公布日 2015-09-23
分類號(hào) C07D207/337 分類 有機(jī)化學(xué)〔2〕;
發(fā)明人 王強(qiáng) 申請(qǐng)（專利權(quán)）人 張家港市信誼化工有限公司
代理機(jī)構(gòu) 張家港市高松專利事務(wù)所（普通合伙） 代理人 孫高
地址 215621 江蘇省蘇州市張家港市樂余工業(yè)集中區(qū)長(zhǎng)江路5號(hào)張家港市信誼化工有限公司
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明公開了一種非甾體抗炎藥托美汀的制備方法，其步驟為：N-甲基吡咯（II）與草酰氯單乙酯在溶劑甲苯和縛酸劑三乙胺存在下反應(yīng)，得（1-甲基-1H-吡咯-2-基）-氧代-乙酸鈉（III）；經(jīng)水合肼還原，鹽酸酸化成為N-甲基吡咯-2-乙酸（IV）；與氯甲酸甲酯低溫縮合生成3-（1-甲基-1H-吡咯-2-基）-2-氧代-丙酸甲酯（V）；與對(duì)甲基苯甲酰氯縮合生成[1-甲基-5-（4-甲基-苯甲酰基）-1H-吡咯-2-基]-乙酸甲酯（VI）；與氫氧化鈉溶液反應(yīng)，得托美汀產(chǎn)品（I）。本發(fā)明用普通而安全的原料替換了稀有貴重而危險(xiǎn)的原料，避免了嚴(yán)重的污染問題和生產(chǎn)操作環(huán)境問題，同時(shí)明顯降低生產(chǎn)成本，適用于規(guī)模化工業(yè)化生產(chǎn)。