一種非甾體抗炎藥托美汀的制備方法

基本信息

申請(qǐng)?zhí)?/td> CN201310394805.4 申請(qǐng)日 -
公開(kāi)(公告)號(hào) CN103435527A 公開(kāi)(公告)日 2015-09-23
申請(qǐng)公布號(hào) CN103435527A 申請(qǐng)公布日 2015-09-23
分類(lèi)號(hào) C07D207/337 分類(lèi) 有機(jī)化學(xué)〔2〕;
發(fā)明人 王強(qiáng) 申請(qǐng)(專(zhuān)利權(quán))人 張家港市信誼化工有限公司
代理機(jī)構(gòu) 張家港市高松專(zhuān)利事務(wù)所(普通合伙) 代理人 孫高
地址 215621 江蘇省蘇州市張家港市樂(lè)余工業(yè)集中區(qū)長(zhǎng)江路5號(hào)張家港市信誼化工有限公司
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明公開(kāi)了一種非甾體抗炎藥托美汀的制備方法,其步驟為:N-甲基吡咯(II)與草酰氯單乙酯在溶劑甲苯和縛酸劑三乙胺存在下反應(yīng),得(1-甲基-1H-吡咯-2-基)-氧代-乙酸鈉(III);經(jīng)水合肼還原,鹽酸酸化成為N-甲基吡咯-2-乙酸(IV);與氯甲酸甲酯低溫縮合生成3-(1-甲基-1H-吡咯-2-基)-2-氧代-丙酸甲酯(V);與對(duì)甲基苯甲酰氯縮合生成[1-甲基-5-(4-甲基-苯甲?;?1H-吡咯-2-基]-乙酸甲酯(VI);與氫氧化鈉溶液反應(yīng),得托美汀產(chǎn)品(I)。本發(fā)明用普通而安全的原料替換了稀有貴重而危險(xiǎn)的原料,避免了嚴(yán)重的污染問(wèn)題和生產(chǎn)操作環(huán)境問(wèn)題,同時(shí)明顯降低生產(chǎn)成本,適用于規(guī)?;I(yè)化生產(chǎn)。