一種抗體藥物偶聯(lián)物及其應(yīng)用

基本信息

申請(qǐng)?zhí)?/td> CN202011446555.0 申請(qǐng)日 -
公開（公告）號(hào) CN112569368A 公開（公告）日 2021-03-30
申請(qǐng)公布號(hào) CN112569368A 申請(qǐng)公布日 2021-03-30
分類號(hào) A61K47/65;A61K47/68;A61P35/00;C07K16/32 分類 醫(yī)學(xué)或獸醫(yī)學(xué)；衛(wèi)生學(xué);
發(fā)明人 李樂樂;黃長(zhǎng)江;孫友祥;劉麗娜 申請(qǐng)（專利權(quán)）人 煙臺(tái)邁百瑞國(guó)際生物醫(yī)藥股份有限公司
代理機(jī)構(gòu) - 代理人 -
地址 264006 山東省煙臺(tái)市中國(guó)（山東）自由貿(mào)易試驗(yàn)區(qū)煙臺(tái)片區(qū)煙臺(tái)開發(fā)區(qū)北京中路60號(hào)
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明提供了一種通過一個(gè)或多個(gè)半胱氨酸殘基或半胱氨酸衍生物殘基作為藥物連接載體，在抗體的有限個(gè)連接位點(diǎn)上同時(shí)偶聯(lián)一個(gè)或多個(gè)藥物，從而制備藥物載量更高或者可以選擇毒性較低的藥物制備ADC產(chǎn)品，從而獲得治療窗口更大的ADC產(chǎn)品。此外，由于可在一個(gè)連接位點(diǎn)偶聯(lián)多個(gè)藥物分子，因此在制備相同DAR值的抗體藥物偶聯(lián)物情況下，通過本發(fā)明方法所獲得的ADC產(chǎn)品均一性也更好。并且在生產(chǎn)中所需要使用的抗體用量也能得以大幅降低，從而有效的降低了生產(chǎn)成本。采用本發(fā)明方法所制備的抗體藥物偶聯(lián)物，與同一位點(diǎn)僅能連接一個(gè)藥物分子的抗體藥物偶聯(lián)物相比，在偶聯(lián)的藥物分子總量大幅降低的情況下，對(duì)腫瘤細(xì)胞仍能起到相同的抑制或殺傷效果。