一種抗體藥物偶聯(lián)物中間體的一鍋法制備工藝

基本信息

申請?zhí)?/td> CN202080000544.1 申請日 -
公開（公告）號 CN111670053A 公開（公告）日 2020-09-15
申請公布號 CN111670053A 申請公布日 2020-09-15
分類號 A61K47/68(2017.01)I 分類 醫(yī)學(xué)或獸醫(yī)學(xué)；衛(wèi)生學(xué);
發(fā)明人 于昭興;李新芳;藍(lán)明超;毛新潔 申請（專利權(quán)）人 煙臺邁百瑞國際生物醫(yī)藥股份有限公司
代理機(jī)構(gòu) - 代理人 -
地址 264006山東省煙臺市經(jīng)濟(jì)技術(shù)開發(fā)區(qū)北京中路60號
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 一種“一鍋法”制備抗體藥物偶聯(lián)物中間體的方法，制備工藝是將Py?MAA?Val?Cit?PAB?OH或MC?Val?Cit?PAB?OH與二(對硝基苯)碳酸酯在有機(jī)堿存在的條件下接觸反應(yīng)，待反應(yīng)結(jié)束后，向反應(yīng)體系中補(bǔ)充加入有機(jī)堿，1?羥基苯并三唑和藥物部分D進(jìn)行反應(yīng)即得。整個反應(yīng)體系僅進(jìn)行一次分離純化處理，無需進(jìn)行中間反應(yīng)液的濃縮、洗滌、有機(jī)廢液的處理以及中間體的包裝貯存等步驟，且具有更高的收率。??