一種抗體藥物偶聯(lián)物中間體的一鍋法制備工藝

基本信息

申請?zhí)?/td> CN202010497840.9 申請日 -
公開（公告）號 CN111620927A 公開（公告）日 2020-09-04
申請公布號 CN111620927A 申請公布日 2020-09-04
分類號 C07K5/062;C07K1/10;A61K47/68;A61K31/4745;A61P35/00 分類 有機化學(xué)〔2〕;
發(fā)明人 于昭興;李新芳;藍(lán)明超;毛新潔 申請（專利權(quán)）人 煙臺邁百瑞國際生物醫(yī)藥股份有限公司
代理機構(gòu) - 代理人 -
地址 264006 山東省煙臺市經(jīng)濟技術(shù)開發(fā)區(qū)北京中路60號
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 一種“一鍋法”制備抗體藥物偶聯(lián)物中間體的方法，制備工藝是將MC?Val?Cit?PAB?OH與二（對硝基苯）碳酸酯在有機堿存在的條件下接觸反應(yīng)，待反應(yīng)結(jié)束后，向反應(yīng)體系中補充加入有機堿，1?羥基苯并三唑和藥物部分D進行反應(yīng)即得。整個反應(yīng)體系僅進行一次分離純化處理，無需進行中間反應(yīng)液的濃縮、洗滌、有機廢液的處理以及中間體的包裝貯存等步驟，且具有更高的收率。