一種地西他濱的合成方法

基本信息

申請?zhí)?/td> CN201810027446.1 申請日 -
公開（公告）號(hào) CN110028537A 公開（公告）日 2019-07-19
申請公布號(hào) CN110028537A 申請公布日 2019-07-19
分類號(hào) C07H19/12;C07H1/00 分類 有機(jī)化學(xué)〔2〕;
發(fā)明人 胡曉川;楊繼東;沈鑫;李鋒;王劍;侯乾;董琴 申請（專利權(quán)）人 福建南方濟(jì)民醫(yī)藥研發(fā)中心有限公司
代理機(jī)構(gòu) 上海弼興律師事務(wù)所 代理人 胡美強(qiáng);徐婕超
地址 200444 上海市寶山區(qū)真陳路868號(hào)2號(hào)樓
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明涉及一種地西他濱的合成方法，公開了一種如式I所示的化合物的合成方法，其包括如下步驟：在溶劑中，在TMSOTf的作用下，將化合物II與化合物III進(jìn)行如下所示的反應(yīng)得到化合物I即可；本發(fā)明的合成方法具有原料易得，操作安全，條件溫和、易控，且酰化保護(hù)后得到的固體產(chǎn)物易結(jié)晶提純，有利于下步反應(yīng)和提高最終β?異構(gòu)體產(chǎn)物的選擇性，不需要對(duì)羥基甲基做進(jìn)一步的轉(zhuǎn)化，反應(yīng)步驟得到了簡化，各步反應(yīng)收率好，原子經(jīng)濟(jì)性高，適合大量工業(yè)化生產(chǎn)等優(yōu)點(diǎn)。