溶血磷脂酸受體拮抗劑及其制備方法
基本信息
| 申請(qǐng)?zhí)?/td> | CN201910037048.2 | 申請(qǐng)日 | - |
| 公開（公告）號(hào) | CN111434655A | 公開（公告）日 | 2020-07-21 |
| 申請(qǐng)公布號(hào) | CN111434655A | 申請(qǐng)公布日 | 2020-07-21 |
| 分類號(hào) | C07D263/32(2006.01)I | 分類 | - |
| 發(fā)明人 | 婁軍;陳永凱;彭微;張軼涵;郭曉丹;柳力;劉軍華;錢麗娜;王朝東 | 申請(qǐng)（專利權(quán)）人 | 武漢啟瑞藥業(yè)有限公司 |
| 代理機(jī)構(gòu) | 北京知元同創(chuàng)知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理事務(wù)所（普通合伙） | 代理人 | 武漢朗來科技發(fā)展有限公司;武漢啟瑞藥業(yè)有限公司 |
| 地址 | 430075湖北省武漢市東湖新技術(shù)開發(fā)區(qū)高新大道666號(hào)武漢國家生物產(chǎn)業(yè)基地項(xiàng)目B、C、D區(qū)研發(fā)樓B1棟（研發(fā)區(qū)C2-2） | ||
| 法律狀態(tài) | - | ||
摘要
| 摘要 | 本發(fā)明屬于藥物化學(xué)技術(shù)領(lǐng)域，具體涉及一種溶血磷脂酸受體拮抗劑及其制備方法。申請(qǐng)人驚奇地發(fā)現(xiàn)，本發(fā)明的化合物具有高的LPAR1拮抗活性和選擇性，且毒性低、代謝穩(wěn)定性好，具有良好的藥物開發(fā)前景，可以用于預(yù)防或治療與LPAR1相關(guān)的疾病或病癥。申請(qǐng)人還意外地發(fā)現(xiàn)，本發(fā)明部分化合物的IC50值可以低至300nM以下，甚至50nM以下。并且，本發(fā)明的化合物都具有較好的安全性，其CC50范圍可高達(dá)200μM以上。此外，本發(fā)明的化合物在人、大鼠、小鼠中都具有較好的代謝穩(wěn)定性，這樣優(yōu)異的抑制活性對(duì)于它們作為LPAR1抑制劑應(yīng)用于上述疾病或病癥而言是令人非常期待的。此外，本發(fā)明化合物的制備方法簡單，反應(yīng)條件溫和，產(chǎn)品收率高，適于工業(yè)化生產(chǎn)。?? |
