一種哌啶衍生物的合成方法

基本信息

申請?zhí)?/td> CN201410026502.1 申請日 -
公開(公告)號 CN103755624B 公開(公告)日 2018-10-09
申請公布號 CN103755624B 申請公布日 2018-10-09
分類號 C07D211/56;C07D487/04;C07C51/41;C07C59/255 分類 有機化學〔2〕;
發(fā)明人 李尚立;李建東;詹智年;張永亮 申請(專利權)人 蘭州博實生化科技有限責任公司
代理機構 上海光華專利事務所(普通合伙) 代理人 上海博氏醫(yī)藥科技有限公司
地址 201100 上海市閔行區(qū)放鶴路1088號第3幢1059室
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明公開一種哌啶衍生物的合成方法。所述哌啶衍生物為結構式(I)的酒石酸鹽:其中,R1為氨基保護基團,R2為苯基或烷基取代的苯基,R3為C1?C6的烷基;所述哌啶衍生物由具有結構式(II)的化合物與L?酒石酸反應,再經(jīng)分離得到,在哌啶環(huán)3位的氨基上引用入S型的取代基團后,能明顯提高用L?酒石酸從中拆分出的效果。該方法可用于藥物Tofacitinib的合成,以提高藥物Tofacitinib的收率。