一種哌啶衍生物的合成方法

基本信息

申請?zhí)?/td> CN201410026502.1 申請日 -
公開（公告）號 CN103755624A 公開（公告）日 2014-04-30
申請公布號 CN103755624A 申請公布日 2014-04-30
分類號 C07D211/56(2006.01)I;C07D487/04(2006.01)I;C07C51/41(2006.01)I;C07C59/255(2006.01)I 分類 有機化學(xué)〔2〕;
發(fā)明人 李尚立;李建東;詹智年;張永亮 申請（專利權(quán)）人 蘭州博實生化科技有限責(zé)任公司
代理機構(gòu) 北京中恒高博知識產(chǎn)權(quán)代理有限公司 代理人 蘭州博實生化科技有限責(zé)任公司;上海博氏醫(yī)藥科技有限公司
地址 730000 甘肅省蘭州市安寧區(qū)棗林路139號
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明公開一種哌啶衍生物的合成方法。所述哌啶衍生物為結(jié)構(gòu)式(I)的酒石酸鹽：其中，R1為氨基保護基團，R2為苯基或烷基取代的苯基，R3為C1-C6的烷基；所述哌啶衍生物由具有結(jié)構(gòu)式(II)的化合物與L-酒石酸反應(yīng)，再經(jīng)分離得到，在哌啶環(huán)3位的氨基上引用入S型的取代基團后，能明顯提高用L-酒石酸從中拆分出的效果。該方法可用于藥物Tofacitinib的合成，以提高藥物Tofacitinib的收率。