一種抗腫瘤藥物克唑替尼的合成方法

基本信息

申請?zhí)?/td> CN201810338369.1 申請日 -
公開（公告）號 CN108341802A 公開（公告）日 2020-09-08
申請公布號 CN108341802A 申請公布日 2020-09-08
分類號 C07D401/14 分類 有機化學(xué)〔2〕;
發(fā)明人 楊銘;沈超;王棟;楊勇;任永奇 申請（專利權(quán)）人 杭州聯(lián)合農(nóng)村商業(yè)銀行股份有限公司文教支行
代理機構(gòu) 杭州君度專利代理事務(wù)所（特殊普通合伙） 代理人 鄭芳;王桂名
地址 310018 浙江省杭州市經(jīng)濟(jì)技術(shù)開發(fā)區(qū)白楊街道6號大街452號1幢3B04號房
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明涉及一種抗腫瘤藥物克唑替尼的合成方法，以3?羥基?2?氨基吡啶為原料，先保護(hù)氨基，再經(jīng)過Mitsunobu反應(yīng)、溴化脫保護(hù)、Suzuki偶聯(lián)，最后進(jìn)行脫保護(hù)制備得到克唑替尼。該方法在沒有增加步驟的情況下，同時脫去兩個氮上的保護(hù)得到克唑替尼；該路線避免了之前先硝化后還原的方案，避免了濃酸硝化產(chǎn)生的大量廢酸廢水，同時也避免了鐵粉還原帶來的環(huán)境污染或者催化加氫還原的高成本以及設(shè)備的高要求；氨基在保護(hù)情況下進(jìn)行Suzuki偶聯(lián)時，避免了吡啶溴化物的對位氨基的強給電子效應(yīng)，增加了溴化物的反應(yīng)活性，提高了Suzuki反應(yīng)的產(chǎn)率；該方法具有步驟少、周期短、原料便宜易得、成本低、設(shè)備要求低，工藝穩(wěn)定性高，綠色環(huán)保等一系列優(yōu)點。