含酯基芳香丙酰胺的SARMs類化合物及其代謝物在制備抗新冠病毒藥物中的應(yīng)用

基本信息

申請?zhí)?/td> CN202110022301.4 申請日 -
公開（公告）號 CN112641781A 公開（公告）日 2021-04-13
申請公布號 CN112641781A 申請公布日 2021-04-13
分類號 A61K31/4406;A61K45/06;A61P11/00;A61P31/14;A61P9/00;A61K31/436 分類 醫(yī)學(xué)或獸醫(yī)學(xué)；衛(wèi)生學(xué);
發(fā)明人 朱新法;曹長清;朱然 申請（專利權(quán)）人 長春金賽藥業(yè)有限責(zé)任公司
代理機構(gòu) 南京蘇科專利代理有限責(zé)任公司 代理人 蔣慧妮
地址 315300 浙江省寧波市慈溪市白沙路街道商務(wù)二路38號2309室
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明屬于醫(yī)藥技術(shù)領(lǐng)域，具體公開一種含酯基芳香丙酰胺的SARMs類化合物EG?017及其代謝物EG?2在制備抗新冠病毒藥物以及抑制新冠病毒造成的肺部、心臟等多器官損傷和治療肺纖維化中的應(yīng)用。應(yīng)用IFA評價化合物體外抗新型冠狀病毒（SARS?CoV?2)活性和細(xì)胞毒性，很好的驗證了EG?017對新型冠狀病毒βCoV/KOR/KCDC03/2020株在Vero細(xì)胞內(nèi)的復(fù)制有明顯抑制活性，表明其具有在制備抗新冠病毒藥物中的應(yīng)用前景；實驗同時表明，EG?017可以很好的抑制高濃度雷帕霉素對細(xì)胞產(chǎn)生細(xì)胞毒性；通過MTT法驗證EG?017能夠顯著提高大鼠心肌細(xì)胞的存活率。通過EG?017對TGF?β1誘導(dǎo)A549肺癌細(xì)胞纖維化過程的影響實驗驗證了EG?017及其代謝物對治療新冠病毒引起的肺部病變，以及其它原因引起的肺纖維化等肺部疾病治療的潛在應(yīng)用價值。