一種抗病毒藥物恩替卡韋的制備方法

基本信息

申請(qǐng)?zhí)?/td> CN201010294449.5 申請(qǐng)日 -
公開(kāi)（公告）號(hào) CN102417506B 公開(kāi)（公告）日 2016-04-06
申請(qǐng)公布號(hào) CN102417506B 申請(qǐng)公布日 2016-04-06
分類號(hào) C07D473/18(2006.01)I 分類 有機(jī)化學(xué)〔2〕;
發(fā)明人 范敏華;毛建豐;司秉坤;馮靜 申請(qǐng)（專利權(quán)）人 杭州賽利藥物研究所有限公司
代理機(jī)構(gòu) - 代理人 -
地址 310052 浙江省杭州市濱江區(qū)濱安路1180號(hào)華業(yè)科技園2幢4樓西側(cè)
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明涉及一種抗病毒藥物恩替卡韋的制備方法，該方法以D-葡萄糖與丙酮為起始原料，具有易于操作、收率高、分離純化容易的特點(diǎn)，其原料來(lái)源較廣，成本較低，從反應(yīng)一開(kāi)始就控制了反應(yīng)的選擇性和立體性，能有效抑制手性異構(gòu)體的產(chǎn)生，產(chǎn)物純化方法簡(jiǎn)單且收率較高，關(guān)鍵中間體4-羥甲基-5-亞甲基環(huán)戊烷-1，3-二醇，并對(duì)其4-羥甲基用三苯基氯甲烷進(jìn)行選擇性保護(hù)，經(jīng)mitsunobu與6氯鳥(niǎo)嘌呤結(jié)合，由于空間位阻效應(yīng)，該保護(hù)基不僅能有效保護(hù)目標(biāo)基團(tuán)，而且在脫除保護(hù)基時(shí)也易于操作進(jìn)行。