羧胺三唑的合成方法
基本信息
| 申請(qǐng)?zhí)?/td> | CN202110029565.2 | 申請(qǐng)日 | - |
| 公開（公告）號(hào) | CN112358451B | 公開（公告）日 | 2021-04-13 |
| 申請(qǐng)公布號(hào) | CN112358451B | 申請(qǐng)公布日 | 2021-04-13 |
| 分類號(hào) | C07D249/04(2006.01)I | 分類 | 有機(jī)化學(xué)〔2〕; |
| 發(fā)明人 | 葉菜英;李宗森;池研生 | 申請(qǐng)（專利權(quán)）人 | 廣東銀珠醫(yī)藥科技有限公司 |
| 代理機(jī)構(gòu) | 廣州華進(jìn)聯(lián)合專利商標(biāo)代理有限公司 | 代理人 | 向薇 |
| 地址 | 528300廣東省佛山市順德區(qū)樂從鎮(zhèn)嶺南大道南2號(hào)中歐中心A棟7層726室 | ||
| 法律狀態(tài) | - | ||
摘要
| 摘要 | 本發(fā)明涉及一種羧胺三唑的合成方法。所述羧胺三唑的合成方法包括如下步驟：步驟（1）采用“一鍋法”依次進(jìn)行鹵代反應(yīng)和疊氮取代反應(yīng)；步驟（2）以DMSO為溶劑，在碳酸鉀（K2CO3）作用下，氰乙酰胺與化合物int?2發(fā)生Click成環(huán)反應(yīng)；步驟（3）對(duì)步驟（2）的產(chǎn)物進(jìn)行精制，且對(duì)各步驟中的原料配比、投料順序、加料溫度、后處理等多個(gè)節(jié)點(diǎn)進(jìn)行優(yōu)化控制，由此可以使制備得到的羧胺三唑產(chǎn)品中有關(guān)物質(zhì)符合藥品質(zhì)量及藥品工業(yè)化生產(chǎn)的要求，且該合成方法收率高、工藝成本低、穩(wěn)定性好，易于進(jìn)行工業(yè)化放大生產(chǎn)。?? |
