羧胺三唑的合成方法

基本信息

申請?zhí)?/td> CN202110029565.2 申請日 -
公開（公告）號 CN112358451A 公開（公告）日 2021-02-12
申請公布號 CN112358451A 申請公布日 2021-02-12
分類號 C07D249/04(2006.01)I 分類 有機化學(xué)〔2〕;
發(fā)明人 葉菜英;李宗森;池研生 申請（專利權(quán)）人 廣東銀珠醫(yī)藥科技有限公司
代理機構(gòu) 廣州華進聯(lián)合專利商標(biāo)代理有限公司 代理人 向薇
地址 528300廣東省佛山市順德區(qū)樂從鎮(zhèn)嶺南大道南2號中歐中心A棟7層726室
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明涉及一種羧胺三唑的合成方法。所述羧胺三唑的合成方法包括如下步驟：步驟（1）采用“一鍋法”依次進行鹵代反應(yīng)和疊氮取代反應(yīng)；步驟（2）以DMSO為溶劑，在碳酸鉀（K2CO3）作用下，氰乙酰胺與化合物int?2發(fā)生Click成環(huán)反應(yīng)；步驟（3）對步驟（2）的產(chǎn)物進行精制，且對各步驟中的原料配比、投料順序、加料溫度、后處理等多個節(jié)點進行優(yōu)化控制，由此可以使制備得到的羧胺三唑產(chǎn)品中有關(guān)物質(zhì)符合藥品質(zhì)量及藥品工業(yè)化生產(chǎn)的要求，且該合成方法收率高、工藝成本低、穩(wěn)定性好，易于進行工業(yè)化放大生產(chǎn)。??