一種奧扎格雷中間體(E)-4-(咪唑基甲基)肉桂酸甲酯的制備工藝

基本信息

申請?zhí)?/td> CN201511002014.8 申請日 -
公開（公告）號 CN105481771B 公開（公告）日 2018-11-09
申請公布號 CN105481771B 申請公布日 2018-11-09
分類號 C07D233/56 分類 有機化學(xué)〔2〕;
發(fā)明人 王永廣;趙忠貴;于偉強;馬見英;林軍 申請（專利權(quán)）人 山東誠匯醫(yī)藥集團有限公司
代理機構(gòu) 濟南譽豐專利代理事務(wù)所（普通合伙企業(yè)） 代理人 濟南誠匯雙達化工有限公司
地址 250101 山東省濟南市高新區(qū)開拓路2350號
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明公開了一種奧扎格雷中間體(E)?4?(咪唑基甲基)肉桂酸甲酯的制備工藝。包括以下步驟：(1)制備咪唑鹽:將DMF置入反應(yīng)釜中，投入氫氧化鉀、咪唑攪拌反應(yīng)后再加入碳酸鉀攪拌數(shù)小時去除反應(yīng)體系生成的水，得到咪唑鹽的DMF溶液；(2)制備(E)?4?(咪唑基甲基)肉桂酸甲酯：將對溴甲基肉桂酸甲酯溶于DMF，滴加到上述咪唑鹽的DMF溶液中；加入去離子水攪拌析晶，得到(E)?4?(咪唑基甲基)肉桂酸甲酯。本發(fā)明得到的(E)?4?(咪唑基甲基)肉桂酸甲酯外觀明顯得到改觀為類白色固體，有利于提高奧扎格雷的質(zhì)量；而且生產(chǎn)周期大幅縮短并降低原料成本。