可樂(lè)定雙羥萘酸鹽及其制備方法
基本信息
| 申請(qǐng)?zhí)?/td> | CN201710032848.6 | 申請(qǐng)日 | - |
| 公開(kāi)（公告）號(hào) | CN106831594A | 公開(kāi)（公告）日 | 2017-06-13 |
| 申請(qǐng)公布號(hào) | CN106831594A | 申請(qǐng)公布日 | 2017-06-13 |
| 分類(lèi)號(hào) | C07D233/50(2006.01)I | 分類(lèi) | 有機(jī)化學(xué)〔2〕; |
| 發(fā)明人 | 朱海健;許涼涼;揭從能;蔡林輝;顧自強(qiáng) | 申請(qǐng)（專(zhuān)利權(quán)）人 | 力品藥業(yè)（廈門(mén)）股份有限公司 |
| 代理機(jī)構(gòu) | 北京精金石專(zhuān)利代理事務(wù)所（普通合伙） | 代理人 | 劉曄 |
| 地址 | 361027 福建省廈門(mén)市海滄區(qū)新園路120號(hào)1102單元 | ||
| 法律狀態(tài) | - | ||
摘要
| 摘要 | 本發(fā)明涉及可樂(lè)定雙羥萘酸鹽及其制備方法。該鹽為可樂(lè)定和雙羥萘酸鹽以2:1的摩爾比在溶劑中形成。本發(fā)明提供的可樂(lè)定雙羥萘酸鹽存在三種晶型，其溶解度均較低，在水中溶解度約為0.02mg/ml相當(dāng)于可樂(lè)定的百分之一(2.19mg/ml)，鹽酸可樂(lè)定的千分之一(79.4mg/ml)，無(wú)需復(fù)雜制劑工藝就可以達(dá)到緩釋效果，且非常穩(wěn)定，在高溫高濕強(qiáng)光照條件下以及加速試驗(yàn)條件下均未發(fā)生轉(zhuǎn)晶；制作工藝簡(jiǎn)單，粒度容易控制，適合放大生產(chǎn)。該鹽適合做成長(zhǎng)效緩釋制劑可減少用藥次數(shù)，提高患者用藥依從性，可使血藥濃度平衡，避免峰谷現(xiàn)象，減少用藥不良反應(yīng)。 |
