一種工業(yè)化生產(chǎn)甲磺酸特拉替尼的方法

基本信息

申請?zhí)?/td> CN201510140054.2 申請日 -
公開（公告）號 CN104804008B 公開（公告）日 2016-03-23
申請公布號 CN104804008B 申請公布日 2016-03-23
分類號 C07D491/048(2006.01)I 分類 有機(jī)化學(xué)〔2〕;
發(fā)明人 李合亭;王德強(qiáng);邵憲偉;冀學(xué)芳;鄒曉明 申請（專利權(quán)）人 泰州億騰景昂藥業(yè)股份有限公司
代理機(jī)構(gòu) 南京正聯(lián)知識產(chǎn)權(quán)代理有限公司 代理人 盧霞
地址 225300 江蘇省泰州市中國醫(yī)藥城三期廠房G24幢
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明提供了一種工業(yè)化生產(chǎn)甲磺酸特拉替尼的方法，所述的方法以2-甲氨基羰基-4-吡啶甲酸乙酯為原料，硼氫化鈉為還原劑，或選用硼氫化鈉與路易斯酸催化還原，在有機(jī)溶劑中被還原得到2-甲基氨基羰基-4-吡啶甲醇，經(jīng)過成鹽得中間體2-甲基氨基羰基-4-吡啶基甲醇鹽酸鹽一水合物，2-甲基氨基羰基-4-吡啶基甲醇鹽酸鹽一水合物與4-氯-苯胺基-7-氯呋喃并[2,3-d]噠嗪在叔丁醇鉀作用下縮合得到特拉替尼游離堿，最后與甲烷磺酸作用成鹽，降溫析晶得到甲磺酸特拉替尼。本發(fā)明方案工藝操作簡單、安全，反應(yīng)條件溫和，得到的產(chǎn)品純度高，滿足質(zhì)量要求，適宜于大規(guī)模的工業(yè)化生產(chǎn)。