一種托法替尼中間體順式-1-芐基-N,4-二甲基哌啶-3-胺二鹽酸鹽的制備方法

基本信息

申請?zhí)?/td> 2020109617943 申請日 -
公開(公告)號 CN112250615A 公開(公告)日 2021-01-22
申請公布號 CN112250615A 申請公布日 2021-01-22
分類號 C07D211/56(2006.01)I 分類 有機(jī)化學(xué)〔2〕;
發(fā)明人 薛吉軍;李毅;李學(xué)海;周海明 申請(專利權(quán))人 甘肅皓天醫(yī)藥科技有限責(zé)任公司
代理機(jī)構(gòu) 成都弘毅天承知識產(chǎn)權(quán)代理有限公司 代理人 丁存?zhèn)?/td>
地址 730900甘肅省白銀市白銀區(qū)中小企業(yè)創(chuàng)業(yè)基地
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明公開了一種托法替尼中間體順式?1?芐基?N,4?二甲基哌啶?3?胺二鹽酸鹽的制備方法。其合成方法是以3?溴?4?甲基吡啶為起始原料,與胺發(fā)生取代反應(yīng)得到化合物Ⅲ,化合物Ⅲ經(jīng)乙?;蚴宥⊙豸驶Wo(hù)、催化氫化得到哌啶化合物Ⅴ?;衔铫跖c苯甲醛經(jīng)還原胺化或者與鹵化芐反應(yīng)得到化合物Ⅵ?;衔铫雒摮Wo(hù)基的同時(shí)成鹽酸鹽化合物Ⅰ·2HCl。該合成方法操作簡單、總收率高、產(chǎn)品純度高、質(zhì)量穩(wěn)定,適合工業(yè)生產(chǎn)。??