一種西地那非的制備方法

基本信息

申請?zhí)?/td> CN201210189780.X 申請日 -
公開（公告）號 CN102690273B 公開（公告）日 2014-11-05
申請公布號 CN102690273B 申請公布日 2014-11-05
分類號 C07D487/04(2006.01)I 分類 有機化學〔2〕;
發(fā)明人 漆又毛;趙玉榮;漆瑩貝 申請（專利權）人 杭州奧默醫(yī)藥股份有限公司
代理機構 杭州求是專利事務所有限公司 代理人 杭州奧默醫(yī)藥技術有限公司;杭州奧默醫(yī)藥股份有限公司
地址 310011 浙江省杭州市祥園路39號7棟
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明提供一種西地那非的制備方法，以2-乙氧基苯甲酸和N-羥基丁二酰亞胺為起始原料，經過縮合反應得到化合物II，再與1-甲基-3-丙基-4-氨基吡唑-5-甲酰胺鹽酸鹽反應得到化合物III，化合物III經過成環(huán)氯化后與醇發(fā)生親核取代反應得到化合物IV，化合物IV先與氯磺酸反應得到化合物V，再與N-甲基哌嗪反應得到化合物VI，通過水解反應得到目標化合物西地那非。本發(fā)明原料易得，且中間體具有一定的穩(wěn)定性，操作簡便，產物收率較高且生產成本低，反應條件溫和，中間體反應條件容易控制，比現有的方法副反應少，提高了產品的收率和純度；產物中雜質少，純化處理過程更為簡便，具有很強的工業(yè)實用性；反應路線如下。