一種阿齊沙坦的制備方法

基本信息

申請?zhí)?/td> CN201210254405.9 申請日 -
公開（公告）號 CN102766138A 公開（公告）日 2012-11-07
申請公布號 CN102766138A 申請公布日 2012-11-07
分類號 C07D413/10(2006.01)I 分類 有機化學〔2〕;
發(fā)明人 陳林 申請（專利權）人 上海凱譜林醫(yī)藥開發(fā)有限公司
代理機構 上海泰能知識產權代理事務所 代理人 黃志達;謝文凱
地址 201201 上海市浦東新區(qū)張江高科技產業(yè)東區(qū)瑞慶路526號1幢4層403室
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明涉及一種阿齊沙坦的制備方法，包括：（1）制備乙氧基苯并咪唑-7-羧酸甲酯；（2）制備2-氰基-4′-溴甲基聯(lián)苯；（3）將上述乙氧基苯并咪唑-7-羧酸甲酯和2-氰基-4′-溴甲基聯(lián)苯溶解到乙醇中，加入碳酸鉀，反應得到1-[(2′-氰基聯(lián)苯-4-基)甲基]-2-乙氧基苯并咪唑-7-羧酸甲酯；（4）將上述1-[(2′-氰基聯(lián)苯-4-基)甲基]-2-乙氧基苯并咪唑-7-羧酸甲酯懸浮于水中，加入鹽酸羥胺、氫氧化鈉和四丁基氟化銨，加熱回流后冷卻，加入氫氧化鈉、氯甲酸乙酯，加熱回流得到阿奇沙坦甲酯；（5）將上述阿奇沙坦甲酯水解即可。本發(fā)明的工藝路線短，收率高，安全可靠；本發(fā)明得到的阿齊沙坦的純度高。