一種阿齊沙坦的制備方法

基本信息

申請(qǐng)?zhí)?/td> CN201210254405.9 申請(qǐng)日 -
公開(公告)號(hào) CN102766138A 公開(公告)日 2012-11-07
申請(qǐng)公布號(hào) CN102766138A 申請(qǐng)公布日 2012-11-07
分類號(hào) C07D413/10(2006.01)I 分類 有機(jī)化學(xué)〔2〕;
發(fā)明人 陳林 申請(qǐng)(專利權(quán))人 上海凱譜林醫(yī)藥開發(fā)有限公司
代理機(jī)構(gòu) 上海泰能知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理事務(wù)所 代理人 黃志達(dá);謝文凱
地址 201201 上海市浦東新區(qū)張江高科技產(chǎn)業(yè)東區(qū)瑞慶路526號(hào)1幢4層403室
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明涉及一種阿齊沙坦的制備方法,包括:(1)制備乙氧基苯并咪唑-7-羧酸甲酯;(2)制備2-氰基-4′-溴甲基聯(lián)苯;(3)將上述乙氧基苯并咪唑-7-羧酸甲酯和2-氰基-4′-溴甲基聯(lián)苯溶解到乙醇中,加入碳酸鉀,反應(yīng)得到1-[(2′-氰基聯(lián)苯-4-基)甲基]-2-乙氧基苯并咪唑-7-羧酸甲酯;(4)將上述1-[(2′-氰基聯(lián)苯-4-基)甲基]-2-乙氧基苯并咪唑-7-羧酸甲酯懸浮于水中,加入鹽酸羥胺、氫氧化鈉和四丁基氟化銨,加熱回流后冷卻,加入氫氧化鈉、氯甲酸乙酯,加熱回流得到阿奇沙坦甲酯;(5)將上述阿奇沙坦甲酯水解即可。本發(fā)明的工藝路線短,收率高,安全可靠;本發(fā)明得到的阿齊沙坦的純度高。