一種烏苯美司的合成方法

基本信息

申請(qǐng)?zhí)?/td> CN201410417500.5 申請(qǐng)日 -
公開(kāi)（公告）號(hào) CN105646273B 公開(kāi)（公告）日 2017-12-19
申請(qǐng)公布號(hào) CN105646273B 申請(qǐng)公布日 2017-12-19
分類號(hào) C07C237/20(2006.01)I;C07C231/12(2006.01)I 分類 有機(jī)化學(xué)〔2〕;
發(fā)明人 武衛(wèi);張榮久;鄧雪濤;吳曉明;鄧銀來(lái) 申請(qǐng)（專利權(quán)）人 江蘇吳中蘇藥醫(yī)藥開(kāi)發(fā)有限責(zé)任公司
代理機(jī)構(gòu) - 代理人 -
地址 210009 江蘇省南京市鼓樓區(qū)馬家街26號(hào)10-11樓
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明屬于藥物制備領(lǐng)域，提出了一種全新的烏苯美司制備方法。所述的制備方法包括首先將起始原料(2S，3R)?3?氨基?2?羥基?4?苯基丁酸(簡(jiǎn)稱AHPA)上的氨基用二碳酸二叔丁酯保護(hù)形成Boc保護(hù)物，再與L?亮氨酸叔丁酯縮合，最后在氯化氫的有機(jī)溶液中脫去保護(hù)基得到烏苯美司。本發(fā)明采用的合成路線使用的試劑均為常用試劑，已有工業(yè)化生產(chǎn)且價(jià)格低廉；反應(yīng)溶劑均為普通溶劑，毒性低，對(duì)環(huán)境污染少；各步反應(yīng)的條件溫和，操作簡(jiǎn)便，不需要特殊的設(shè)備，適合進(jìn)行工業(yè)化生產(chǎn)。制得的產(chǎn)品純度達(dá)99.5％以上。