一種烏苯美司的合成方法

基本信息

申請?zhí)?/td> CN201410417500.5 申請日 -
公開(公告)號 CN105646273A 公開(公告)日 2016-06-08
申請公布號 CN105646273A 申請公布日 2016-06-08
分類號 C07C237/20(2006.01)I;C07C231/12(2006.01)I 分類 有機化學〔2〕;
發(fā)明人 武衛(wèi);張榮久;鄧雪濤;吳曉明;鄧銀來 申請(專利權)人 江蘇吳中蘇藥醫(yī)藥開發(fā)有限責任公司
代理機構 - 代理人 -
地址 210009 江蘇省南京市鼓樓區(qū)馬家街26號10-11樓
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明屬于藥物制備領域,提出了一種全新的烏苯美司制備方法。所述的制備方法包括首先將起始原料(2S,3R)-3-氨基-2-羥基-4-苯基丁酸(簡稱AHPA)上的氨基用二碳酸二叔丁酯保護形成Boc保護物,再與L-亮氨酸叔丁酯縮合,最后在氯化氫的有機溶液中脫去保護基得到烏苯美司。本發(fā)明采用的合成路線使用的試劑均為常用試劑,已有工業(yè)化生產且價格低廉;反應溶劑均為普通溶劑,毒性低,對環(huán)境污染少;各步反應的條件溫和,操作簡便,不需要特殊的設備,適合進行工業(yè)化生產。制得的產品純度達99.5%以上。